CTLA-4，又称CD152，是由CTLA-4基因编码的一种跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。CTLA-4与T细胞表面的协同刺激受体CD28具有显著的同源性。两者均为免疫球蛋白超家族的成员，并能与相同的配体CD86 (B7-2) 和CD80 (B7-1) 结合。CTLA-4在免疫调控中的作用尤其表现在调控CD4+ FoxP3-、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）的功能。

CTLA-4的主要功能是中断激活T细胞的免疫反应，并介导Treg的抑制作用。目前的研究表明，CTLA-4抑制T细胞反应的途径主要有两种。一方面，CTLA-4通过与CD28竞争性结合B7或招募磷酸酶到其胞内结构域，显著降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号传导。另一方面，CTLA-4则通过降低抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达水平，或通过转胞吞作用（transendocytosis）将其移除，减少CD28在T细胞激活中的参与。

此外，CTLA-4还可以促使树突细胞与CD80/CD86结合，并诱导色氨酸降解酶（IDO）的表达，从而抑制TCR信号。目前，已获批上市的CTLA-4抗体包括尊龙凯时的Ipilimumab（商品名Yervoy），它于2011年获得FDA批准用于治疗黑色素瘤。Tremelimumab最初由Pfizer研发，目前由Medimmune进行研究，但因临床表现不佳尚未获批用于癌症治疗。

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