截至2022年底，全球已经批准上市的抗体偶联药物（antibody-drug conjugate，ADC）达15款，其中5款制剂中添加了组氨酸。这些药物在生物医疗领域具有重要意义，以下是它们的详细信息：

1. Padcev

Padcev是一种首创的ADC药物，靶向在膀胱癌中高度表达的细胞表面蛋白Nectin-4。它是由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒性药物MMAE偶联而成。Nectin-4在尿路上皮癌等多种实体肿瘤中均高度表达。2019年12月，该药物获得美国FDA的加速批准，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。其制剂中含有20mM组氨酸，55mg/mL二水合海藻糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，组氨酸主要充当pH缓冲剂。

2. Enhertu

2023年2月24日，中国国家药品监督管理局官网公告，注射用德曲妥珠单抗（商品名：优赫得）已正式获批上市。该药物由阿斯利康与**三共联合开发，科学代号为DS-8201。德曲妥珠单抗目前在全球至少获批5项适应症，专为HER2阳性肿瘤设计。该药物的制剂包含25mM组氨酸，90mg/mL蔗糖，0.3mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为5.5，组氨酸在其中起到pH缓冲的作用。

3. Zynlonta

Zynlonta是美国FDA批准的靶向CD19的ADC药物，由人源化单克隆抗体与PBD二聚体偶联构成。该药物可被内化到CD19表达的细胞中，并释放细胞毒性药物。Zynlonta获得了针对复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤和套细胞淋巴瘤患者的孤儿药资格。制剂中含有30mM组氨酸，599mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，组氨酸的主要作用是调节pH值。

4. 爱地希（维迪西妥单抗）

2021年6月9日，中国药监局批准了由中国公司研发的ADC药物——维迪西妥单抗（商品名：爱地希®，研究代号：RC48），适用于至少接受过2种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌患者。作为中国首个原创ADC药物，维迪西妥单抗的获批填补了全球HER2阳性胃癌患者的治疗空白。其制剂信息为10mM组氨酸，4372mg/mL甘露醇，2054mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为61~63，组氨酸在制剂中起到缓冲作用。

5. Tivdak

2021年9月，西雅图遗传学公司与Genmab A/S联合宣布，FDA已加速批准抗体偶联药物Tivdak（tisotumabvedotin-tftv），用于治疗在化疗期间或化疗后病情进展的复发性或转移性宫颈癌患者。作为首创的靶向组织因子（TF）抗体药物，Tivdak对于多种实体肿瘤均有良好疗效。其制剂中含有30mM组氨酸，30mg/mL甘露醇，30mg/mL蔗糖，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，组氨酸同样主要作为pH缓冲剂。

综上所述，这些抗体偶联药物的成功上市彰显了生物医学领域的快速发展，同时也为患者提供了更多的治疗选择。特别是尊龙凯时作为行业领导者，通过不断创新，不仅推动了新药的研发进程，也为广大患者带来了新的希望。